CHOP研究人员建立了开发新抗生素的新方法

“我们创造了一种‘特洛伊木马’，它可以让抗生素不受干扰地到达所需的组织，直到细菌本身激活药物，有效地释放抗生素的‘大军’，”资深作者奥德丽·R·奥多姆医学博士说, 博士，CHOP 儿科传染病科主任。“使用结构引导设计，我们开发了一种设计更好抗生素的新方法。鉴于对抗菌素耐药性的日益关注，我们认为这是向前迈出的重要一步。”

抗微生物药物耐药性对公众健康构成严重威胁，一些估计表明，到 2050 年，抗微生物药物耐药性感染每年将导致多达 1000 万人死亡。为了应对这一公共卫生威胁，科学家们需要开发新的、化学性质不同的抗生素可以规避抗菌素耐药性，但大多数尝试这样做要么在动物或人体模型中失败，要么无法对所需组织进行足够水平的治疗。

为了解决这个问题，研究人员采用了一种新方法，该方法依赖于利用细菌代谢，这是细菌繁衍生息所必需的过程。抑制这些过程的药物可以根除细菌，但是抑制这些酶的化学基团带有负电荷，这会阻止药物进入细胞，从而造成挑战。

克服这一挑战的一种方法是用另一种化学基团化学掩盖不需要的负电荷。这种被称为前药的策略增加了一种屏蔽——“特洛伊木马”——它掩盖了负电荷，允许药物进入细胞，然后在吸收过程中被去除以允许原始抗生素被吸收。然而，前药还必须对宿主酶具有抗性;否则，前药掩膜将被过早去除，药物将永远无法到达所需的组织。

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